2015年执业药师资格考试
《药学专业知识二》

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药

第一节 镇静与催眠药

镇静与催眠药

镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。

由小剂量 镇静。

由中等剂量 催眠 。

有些药品还具有抗惊厥作用（苯二氮卓）

大剂量时则起麻醉作用（巴比妥）

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1、巴比妥类

镇静、催眠（缩短快动眼睡眠时相）

抗惊厥和抗癫痫

中等剂量可起麻醉作用，

大剂量时出现昏迷，甚至死亡。

脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；

脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。

长期应用产生躯体依赖性和精神依赖性，突然停药可出现戒断症状；

2.苯二氮卓类

苯二氮卓类取代巴比妥类的优点

A.无肝药酶诱导作用

B.安全范围大

C. 主要非影响快动眼睡眠时相

D.治疗指数高，对呼吸影响小

E.停药后反跳性延长快动眼睡眠时相作用轻

小剂量 抗焦虑，对各种原因引起的焦虑均有明显疗效，是持续性焦虑状态的首选药物。

随着剂量的增大而产生镇静、催眠作用（最常用的镇静催眠药 （缩短非快动眼睡眠时相，对快动眼睡眠时相影响小，停药时反跳不明显；可产生近似生理性睡眠 ）

抗惊厥、癫痫

应用分析

【A型题】

【例题】关于地西泮的作用特点，不正确的是（ ）。

A.小于镇静剂量时即有抗焦虑作用

B.剂量加大可引起麻醉

C.镇静催眠作用强

D.可引起暂时性记忆缺失

E.有良好的抗癫痫作用

【答案】B

本类药的血浆蛋白结合率较高，在体内主要经肾脏排泄。

作用机制：

作用于苯二氮卓受体，促进GABA与GABA受体结合（地西泮选择性作用于大脑边缘系统 ）

促进Cl通道开放

使Cl通道开放的频率增加

使Cl内流增多

半衰期长的苯二氮卓类：

地西泮、氟西泮 ，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。

半衰期中等或短：

氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。

3.其它类

(1)三唑仑：

是新型、短效苯二氮卓镇静催眠药，三唑仑口服后吸收最快、维持时间最短的药物。其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。

(2)环吡咯酮类

佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

(3)γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂

唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。