2015年执业药师资格考试
《药学专业知识二》

(二)典型不良反应

1.巴比妥类

常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。

药物依赖性（ 长期使用突然停药可使快动眼睡眠时间延长，使梦魇增多）、戒断综合征。

出现剥脱性皮疹，可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药

大剂量对呼吸中枢有抑制作用

应用分析

【X型题】

【例题】巴比妥类的不良反应包括（ ）。

A.后遗效应

B.产生耐受性

C.产生依赖性

D.溶血反应

E.有药酶诱导作用

【答案】ABCE

2.苯二氮卓类

嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。

突然停药后可能发生撤药症状（对快动眼睡眠时相影响小，停药时反跳不明显）

大剂量对呼吸中枢有抑制作用

老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。

水合氯醛作用快，催眠作用强而可靠，不缩短快动眼睡眠时相，醒后无宿醉后遗效应，临床用于顽固性失眠和其他催眠药无效的失眠；

应用分析

【A型题】

【例题】苯二氮卓类的不良反应不包括（ ）。

A.头昏

B.嗜睡

C.乏力

D.共济失调

E.口干

【答案】E

3.其他类

(1)唑吡坦：常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患者居多。

(2)佐匹克隆：常见嗜睡、精神错乱、、酒醉感、戒断现象。

(三)禁忌证（肺、肝、血液、妊娠、哺乳、新生儿）

1.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。

2.对苯二氮卓类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮卓类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

3.严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦；重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。

(四)药物相互作用

1.巴比妥类

(1)本品为肝药酶诱导剂

① 降低乙酰氨基酚类药的疗效，增加肝中毒危险。

②降低糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药的效应。

③与抗凝血药合用，抗凝作用减弱，

停用巴比妥类药后又可引起出血倾向， 需定期检测凝血酶原时间。

(2) 增加麻醉剂的代谢产物，增加肝毒性。

(3) 降低乙琥胺或卡马西平血药浓度，须密切监视后两药的血浆药物浓度；

与丙戊酸钠合用时，巴比妥类药代谢减慢，血浆药物浓度增加，增强中枢神经抑制；苯巴比妥还可增加丙戊酸钠的肝毒性；

2.苯二氮卓类

(1)与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。

(2) 可增强抗高血压药或利尿降压药降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。

(3)与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，使清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。

(4) 降低卡马西平和(或)本类药的血浆药物浓度

3.其他类

(1)唑吡坦：延长氯丙嗪的血浆药物清除时间； 降低丙米嗪的峰浓度。

(2)佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。

二、用药监护

(一)依据睡眠状态选择用药

(1) 对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，作用时间长，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。

(2)对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长，近似生理睡眠，醒后无不适感；或选用三唑仑。

(3)对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮，在睡前服0.2g；

对由于自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素

(4)对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮，其可延长总睡眠时间，减少觉醒次数。

(5)对忧郁型的早醒失眠者， ，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平。

(6)对老年失眠者，10％水合氯醛糖浆起效快，无蓄积作用，醒后无明显的宿醉现象，唯对胃肠黏膜的刺激性偏大。

(7)为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆，其不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象，临床优势已超越前几类药。

(8)对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。

(二)注意用药的安全性

(1) 易产生耐药性及依赖性， 应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。

(2)服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力

(3)酒精可增强睡眠程度， 在服用镇静催眠药期间不宜饮酒。

(三)关注巴比妥类的合理应用

(1) 过敏患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，这种患者可能致死。 一旦出现皮疹等，应立即停药。

应用分析

【A型题】

【例题】巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是（ ）。

A.肝脏损害

B.循环衰竭

C.深度呼吸抑制

D.昏迷

E.继发感染

【答案】C

巴比妥为弱酸性药物，急性中毒时，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物;

给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理;

碱化尿液以促进药物排泄。

可用碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增加，肾小管再吸收减少，排泄增多。

应用分析

【X型题】

【例题】苯巴比妥有下列哪些作用（ ）。

A.有较强的抗惊厥和抗癫痫作用

B.诱导肝药酶，加速自身代谢

C.是临床常用的镇静催眠药

D.久用停药有反跳现象

E.增强其他药物的中枢抑制作用

【答案】ABDE

(四)关注老年人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象

(1)老年患者对苯二氮卓类药物较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

(2)用药后可致人体的平衡功能失调，尤其是老年人

应用分析

【B型题】（1～2题共用备选答案）

A.苯巴比妥 B.地西泮

C.吗啡 D.苯妥英钠

E.氯丙嗪

【例题1】小剂量就有抗焦虑作用的药物 （ ）。

【例题2】可明显缩短快动眼睡眠时相的药物 （ ）。

【答案】 B 、A

三、主要药品

1.地西泮

【适应证】

用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，

并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。

应用分析

【X型题】

【例题1】地西泮的药理作用有 （ ）。

A.抗焦虑

B.镇静

C.催眠

D.抗抑郁

E.抗癫痫

【答案】ABCE

应用分析

【X型题】

【例题2】苯二氮卓类具有下列哪些药理作用（ ）。

A.镇静催眠作用

B.全身麻醉作用

C.抗惊厥作用

D.抗焦虑作用

E.中枢性肌肉松弛作用

【答案】ACDE

应用分析

【X型题】

【例题3】下述哪些疾病可应用地西泮（ ）。

A.手术前的精神紧张

B.神经衰弱所致的失眠

C.小儿高热所致的失眠

D.癫痫持续状态

E.以上均不是

【答案】ABCD

【注意事项】

(1) 静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。。

(2)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外

应用分析

【A型题】

【例题1】静脉注射地西泮的速度过快引起的不良反应是 （ ）。

A.惊厥

B.心跳加速

C.血钙下降

D.血糖升高

E.呼吸暂停

【答案】E

2.佐匹克隆

【适应证】

用于失眠。

3.唑吡坦

【适应证】

用于偶发失眠和暂时失眠患者

应用分析

【B型题】（1～3题共用备选答案）

A.苯巴比妥 B.地西泮

C.氯氮 D.咪达唑仑

E.三唑仑

【例题1】明显缩短或取消非快动眼睡眠时相第四相（ ）。

【例题2】缩短快动眼睡眠时相，久用停药后快动眼睡眠时相反跳性延长（ ）。

【例题3】速效、短效、强效的镇静催眠药（ ）。

【答案】B、A、E