2015年执业药师资格考试
《药学专业知识二》

第二亚类 非强心苷类正性肌力药

一、分类

非洋地黄类的正性肌力药物常用是两类：β受体激动剂如多巴胺、多巴酚丁胺等；以及磷酸二酯酶(phosphodiesterase，PDE)Ⅲ抑制剂，如米力农、氨力农等。

二、药理作用与临床评价

由于缺乏有效证据和此类药的不良反应，因此对心力衰竭患者不主张长期、间歇静脉滴注上述正性肌力药，单独或与钙剂联合应用可加重心肌缺血，触发室性心律失常，死亡率上升。

应用分析

【X型题】

【例题】通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是（）。

A.地高辛

B.米力农

C.醛固酮

D.维司力农

E.氨苯喋啶

【答案】 BD

（一）作用特点

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂和β受体激动剂，虽有正性肌力作用，但不能改变心力衰竭的自然进程，易诱发室性心律失常，增加死亡率。

应用分析

【A型题】

【例题】下列不属于强心苷类正性肌力药的是（）。

A.地高辛

B.洋地黄毒苷

C.去乙酰毛花苷

D.多巴胺

E.毒毛花苷Ｋ

【答案】D

（二）典型不良反应

β受体激动剂

常见胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力；偶有心动过缓、头痛、恶心、呕吐等。长期大剂量或小剂量用于周围血管病患者，可出现手足疼痛或发冷，周围血管长期收缩可能导致局部组织坏死或坏疽。

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

氨力农不良反应包括血小板计数减少，用于晚期心力衰竭时可能出现低敏感性，该药不再用于失代偿心力衰竭。米力农的不良反应较氨力农少见，主要可致多种心律失常，其他不良反应还包括低血压、心绞痛或胸痛。

（三）禁忌证

β受体激动剂

多巴胺禁用于：(1)快速型心律失常者。(2)环丙烷麻醉者。(3)嗜铬细胞瘤患者。多巴酚丁胺禁用于梗阻性肥厚型心肌病患者。

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

米力农禁用于：(1)过敏者。(2)严重低血压。(3)严重失代偿性循环血容量减少。(4)室上性心动过速和室壁瘤。(5)严重肾功能不全。(6)急性心肌梗死急性期。(7)严重的阻塞性心瓣膜病(如主动脉瓣或肺动脉瓣狭窄)患者。(8)梗阻性肥厚型心肌病患者。

（四）药物相互作用

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄

与茶碱合用，米力农的正性肌力作用减弱

三、用药监护

多巴胺有强烈的血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组织坏死，宜选择中心静脉给药。

磷酸二酯酶抑制剂对心房扑动、心房颤动者，因可增加房室传导而致心室率增快，在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率

米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0．9％氯化钠注射液

四、主要药品

多巴胺

【适应证】用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征，也可用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

【注意事项】

下列情况慎用：糖尿病性动脉内膜炎，闭塞性血管病(动脉栓塞、动脉粥样硬化、雷诺病等)，肢端循环不良，频繁的室性心律失常。

多巴酚丁胺

【适应证】用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭。

【注意事项】

下列情况慎用：心房颤动、高血压、严重的机械梗阻(如重度主动脉瓣狭窄)、室性心律失常、心肌梗死后。

米力农

【适应证】用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

【注意事项】

合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。

应用分析

【B型题】

（1-4）

A.地高辛 　B.洋地黄毒苷　 C.米力农 D.多巴酚丁胺 E.毒毛花苷K

【例题1】血浆半衰期最长的强心苷类药物（）。

【例题2】起效最快，半衰期短的强心苷类药物 （）。

【例题3】通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物 （）。

【例题4】通过兴奋β受体，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物（）。

【答案】B、E、C、D

第二节 抗心律失常药

抗心律失常药

心律失常是指心律起源部位、心搏频率及激动传导等任何一项出现异常。

快速型心律失常形成的电生理机制主要包括：异位起搏点的自律性增高，后去极及触发活动和折返激动。因此这类抗心律失常药主要通过影响心肌细胞Na⁺，K⁺，Ca²⁺的转运，纠正心肌电生理的紊乱而发挥抗心律失常作用。

应用分析

【X型题】

【例题】抗心律失常药物的基本电生理作用包括（）。

A.降低自律性

B.减少后除极与触发活动

C.增加后除极与触发活动

D.改变膜反应性与改变传导性

E.改变ERP和APD从而减少折返

【答案】 ABDE

一、分类

二、药理作用与临床评价

（一）作用特点

奎尼丁作用机制

1.降低自律性——抑制钠通道，减少4相Na+内流2.减慢传导速度：抑制0相Na+内流。

3.延长有效不应期：抑制3相复极化时K+外流，延长APD及ERP。

4.其他 阻滞Ca2+内流——抑制心肌收缩力，使外周血管舒张。
阻断α受体和抗胆碱作用。

（一）作用特点

奎尼丁主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3日内，因此使用该药复律宜在医院内进行。

应用分析

【X型题】

【例题】关于奎尼丁的描述，正确的是（）。

A.直接阻滞钠通道

B.降低浦肯野纤维自律性

C.治疗量可降低正常窦房结的自律性

D.可降低心房、心室、浦肯野纤维的传导速度

E.可延长心房、心室、浦肯野纤维的ERP

【答案】ABDE

二、药理作用与临床评价

利多卡因

选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效特别是急性心肌梗死引起的室性心律失常首选药。
1.降低自律性：促进浦肯野纤维4相K+外流，减少Na+内流。

2.缩短APD，相对延长ERP

抑制2相少量Na⁺内流；

促进3相K⁺外流，缩短APD及ERP，但APD缩短明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长。

3.改变病变区传导速度
在心肌缺血，细胞外液低K+时，利多卡因促进K+外流，使最大舒张电位负值增大。

应用分析

【X型题】

【例题】关于利多卡因叙述正确的是（）。

A.对心脏的直接作用是抑制Na+ 内流，促进K+外流

B.降低浦肯野纤维的自律性

C.对传导速度的作用受药物浓度及体液电解质状态的影响

D.相对延长有效不应期

E.常静脉给药

【答案】ABCDE

苯妥英钠
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降低浦氏纤维自律性；

缩短APD及ERP，而ERP／APD比值增大；
改善房室传导，与强心苷竞争Na+，K+ - ATP酶，是强心苷中毒引起的室性或室上性快速性心律失常首选药物之一。